Efficacia e sicurezza di Ticagrelor, un antagonista reversibile del recettore P2Y12


Per riassumere le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche di Ticagrelor ( Brilinta, Brilique ), un antagonista selettivo del recettore P2Y12, e valutare il suo ruolo nel trattamento dei pazienti con sindromi coronariche acute è stata condotta una ricerca bibliografica in database scientifici.

Ticagrelor blocca selettivamente e reversibilmente il recettore P2Y12, inibendo l'aggregazione piastrinica ed evitando l'amplificazione dell'attivazione piastrinica.

La strategia di dosaggio ottimale determinata dal profilo farmacocinetico e farmacodinamico di Ticagrelor è una dose di carico di 180 mg, seguita da 90 mg per via orale due volte al giorno.

A queste dosi, si osserva una maggiore inibizione piastrinica con Ticagrelor rispetto a Clopidogrel ( Plavix ) 75 mg una volta al giorno sia nei pazienti che già assumevano Clopidogrel che nei soggetti naïve al trattamento ( mai trattati ).

Gli studi condotti in pazienti con sindrome coronarica acuta hanno concluso che Ticagrelor ha ridotto il tasso di mortalità cardiovascolare, infarto miocardico non-fatale, trombosi dello stent e la mortalità generale rispetto a Clopidogrel, senza aumentare il sanguinamento maggiore quando somministrato con la terapia standard per sindrome coronarica acuta.

Non è stata rilevata alcuna differenza significativa nel rischio di ictus con Ticagrelor rispetto a Clopidogrel; tuttavia, l’emorragia intracranica è stata più comune con Ticagrelor.

Sebbene Ticagrelor sia ben tollerato, sono stati riportati episodi di sanguinamento minore, dispnea, ipotensione, nausea e pause ventricolari più frequentemente di quanto sia successo con Clopidogrel.

L’inibizione reversibile con Ticagrelor può permettere un intervento chirurgico più rapido dopo la sospensione, suggerendo una maggiore flessibilità nel trattamento della sindrome coronarica acuta.

In conclusione, il miglioramento del profilo farmacocinetico e farmacodinamico di Ticagrelor si basa sulle limitazioni degli antagonisti dei recettori P2Y12 attualmente disponibili. Ticagrelor rappresenta un approccio promettente per la prevenzione degli eventi cardiovascolari nei pazienti con sindrome coronarica acuta. ( Xagena_2010 )

Anderson SD et al, Ann Pharmacother 2010; 44: 524-537



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